Амитриптилин

Уникальный код РЛС: 135757
Латинское название: Amitriptyline
Действующее вещество (ДВ): Амитриптилин* (Amitriptyline*)
Номер госрегистрации: ЛС-001144, 19.01.2006 от АЛСИ Фарма [Россия]
Фармгруппа (ФГ): Антидепрессанты
Синонимы фармгрупп
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ): N06AA09 Амитриптилин
Срок годности: 3 года.
Условия хранения: Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Нормативный документ: ФСП 42-0511-7084-05
Описание от АЛСИ Фарма [Россия]
Состав и форма выпуска.
Таблетки
1 табл.
амитриптилин (в виде гидрохлорида)
10 мг

25 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза; желатин; аэросил; тальк; магния стеарат

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок или в банках полимерных по 100, 500, 600, 1000 и 1200 шт.; в пачке картонной 1 банка (для стационаров).

Способ применения и дозы.
Внутрь, во время или после еды. Начальная суточная доза — 50–75 мг (25 мг в 2–3 приема), затем дозу постепенно увеличивают на 25–50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза — 150–200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы (для амбулаторных больных — 150 мг/сут). В этих случаях лечение целесообразно начинать с в/м или в/в введения препарата, применяя более высокие начальные дозы, наращивая дозировки под контролем над соматическим состоянием. После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2–4 нед дозы постепенно уменьшают, при этом при появлении признаков депрессии необходимо вернуться к прежней дозе. Если состояние больного не улучшается в течение 3–4 нед лечения, дальнейшая терапия нецелесообразна.

У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25–50–100 мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.

При энурезе детям старше 6 лет — 12,5–25 мг перед сном (доза не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела ребенка).

Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях) — от 12,5–25 мг до 100 мг/сут.

Действующее вещество:

3-(10,11-Дигидро-5Н-дибенз[a,d]циклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-про панамин (в виде гидрохлорида или эмбоната)

Брутто-формула: C20H23N
Код CAS: 50-48-6

Торговые названия препаратов действующего вещества
Индекс Вышковского®,‰
Амитриптилин
0,35
Фармгруппа:
Антидепрессанты
Нозологическая классификация:
F10.4 Абстинентное состояние с делирием
F10.5 Психоз алкогольный
F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных сред
F20 Шизофрения
F25 Шизоаффективные расстройства
F28 Другие неорганические психотические расстройства
F29 Неорганический психоз неуточненный
F32 Депрессивный эпизод
F34.0 Циклотимия
F40.0 Агорафобия
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
F43.0 Острая реакция на стресс
F43.2 Расстройство приспособительных реакций
F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства
F45 Соматоформные расстройства
F51.0 Бессонница неорганической этиологии
F60 Специфические расстройства личности
F79 Умственная отсталость неуточненная
F91 Расстройства поведения
R32 Недержание мочи неуточненное
R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное
R44.3 Галлюцинации неуточненные
R45.1 Беспокойство и возбуждение
R45.3 Деморализация и апатия
R45.4 Раздражительность и озлобление
R45.6 Физическая агрессивность
R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное
R46.4 Заторможенность и замедленная реакция
R63.0 Анорексия

Характеристика.
Трициклический антидепрессант. Амитриптилина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе.

Фармакология.
Фармакологическое действие - Тимолептическое, антидепрессивное, анксиолитическое, седативное.
Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизация) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС.

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность амитриптилина при разных путях введения составляет 30–60%, его метаболита — нортриптилина — 46–70%. Cmax в крови после приема внутрь достигается через 2,0–7,7 ч. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50–250 нг/мл, для нортриптилина — 50–150 нг/мл. Связывание с белками крови составляет 95%. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный, проникает в грудное молоко. T1/2 составляет 10–26 ч, у нортриптилина — 18–44 ч. В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные — нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин, и неактивные метаболиты. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней.

При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Антидепрессивное действие развивается в течение 2–3 нед после начала лечения. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.

Применение.
Депрессии (эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические, при органических повреждениях мозга, медикаментозные), депрессивный синдром, шизофренические психозы, тревожно-депрессивные состояния различного генеза, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения, психогенная анорексия, детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем), сильные боли неврогенного характера, профилактика мигрени.

Противопоказания.
Гиперчувствительность, глаукома, эпилепсия, гиперплазия предстательной железы, атония мочевого пузыря, паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз, инфаркт миокарда в анамнезе, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 нед, беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — до 12 лет).

Ограничения к применению.
С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, сердечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия.
Блокада периферических м-холинорецепторов: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, нарушение зрения, аккомодации, усиленное потоотделение.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, повышение давления, нарушение проводимости, изменения ЭКГ (особенно QRS).

Аллергические реакции: кожная сыпь и др.

Взаимодействие.
Несовместим с ингибиторами МАО. Потенцирует эффект соединений, угнетающих ЦНС (в т.ч. седативных, снотворных, алкоголя), симпатомиметиков, противопаркинсонических средств, ослабляет — гипотензивных и противосудорожных препаратов. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, карбамазепин) снижают, а циметидин повышает концентрацию в плазме.

Передозировка.
Симптомы: галлюцинации, судороги, делирий, кома, нарушение сердечной проводимости, экстрасистолия, желудочковые аритмии, гипотермия и др.

Лечение: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, поддержание температуры тела, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней; при тяжелых холинолитических симптомах (гипотензия, аритмия, кома) — 0,5–2 г физостигмина в/м или в/в. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Меры предосторожности.
Прием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Пожилым и детям рекомендуются сниженные дозы. Не следует назначать маниакальным больным. В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки. При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3–4 нед необходимо пересмотреть тактику лечения. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя, а также отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакций.